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    尿嘧啶是什么药物 介绍尿嘧啶的功效有哪些

    2021-05-08 10:16:29

       尿嘧啶是氟尿嘧啶主要原材料,是一种抗肿瘤抗代谢的功效,这种药物可以干扰DNA的形成,可以抑制核糖核酸,一般治疗各种类型的癌症,比如直肠癌,胃癌,乳腺癌,卵巢癌,恶性葡萄胎以及皮肤癌和膀胱癌。患者服用时一定要按照正确的剂量,避免一些不良反应。

      对于癌症这种疾病,相信很多患者非常熟悉,癌症是一个非常严重的疾病,患者发生之后不仅给身体带来伤害,如果没有及时治疗还会引起死亡,因为大部分癌症早期的症状,不太明显很容易被忽视,一旦发现时可能出现的恶变,癌细胞发生扩散和转移,死亡率是非常高的。下面为大家介绍尿嘧啶对癌症的作用。

      癌症是生活中比较常见的恶性肿瘤,对人的身体健康造成很大影响,患者在发生之后没有经过治疗,在短时间内会引发死亡。对于早期的癌症可以通过手术来进行治疗,中晚期的癌症可以使用化疗或放疗、抗肿瘤的药物,来控制病情发展,提高生活质量。治疗癌症的药物有很多,尿嘧啶比较常见。

      尿嘧啶性质、用途与生产工艺有机碱尿嘧啶是一种有机碱,是RNA中4种主要碱基之一,是核糖核酸中的一种主要嘧啶成分,也是各种尿苷酸的组成分。与核糖通过核苷键连接生成尿苷,其三磷酸化合物为尿三磷,尿三磷是核糖核酸生物合成过程中尿嘧啶的前体。尿三磷作为辅酶参与某些糖的生物合成。

      尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用,提高氟尿嘧啶的浓度,而增强抗癌作用。临床适应证与氟尿嘧啶同,主要用于消化系癌、乳腺癌及甲状腺癌等,与丝裂霉素合用于晚期胃癌疗效好。实验室通过尿素与甲酰乙酸乙酯环合而得尿嘧啶。用于医药及生化研究。尿嘧啶存在互变异构现象:酮式(2,4-2氧嘧啶)烯醇式(2,4-2羟基嘧啶)在生物细胞内主要以酮式存在。自然界中的尿嘧啶存在于海洋生物、颗粒物和海水的溶解物中。在有机地球化学的研究中作为一种生源标示物。嘧啶是指苯环分子的1,3位含两个氮杂原子的六元杂环化合物,与哒嗪和吡嗪互为同分异构体,由于嘧啶中存在共轭双键而具有特别的紫外光谱。嘧啶的碱性比吡啶弱,亲电取代反应也比吡啶难。但较易发生亲核取代,嘧啶衍生物广泛存在于自然界。例如维生素B1、尿嘧啶、胞嘧啶及胸腺嘧啶都含有嘧啶结构。

    尿嘧啶

      氟尿嘧啶氟尿嘧啶简称FU,是现有最常用的抗癌药之一。白色结晶,pKa=8.1,m.p.282~283℃,微溶于水(12mg/ml25℃)和乙醇,几不溶于氯仿和醚,溶于稀酸和稀碱。在强碱中水解,在生理盐水中稳定。由于电性很强的氟原子引入,使Fu的酸性比母体尿嘧啶强30倍。Fu的注射液为以氢氧化钠调至pH9的水溶液,对光敏感,在低温或长时期室温放置析出Chemicalbook结晶。根据大鼠瘤组织利用嘧啶的能力比正常组织强的现象,Duschinsky和Heidelberger于1957年设计将尿嘧啶5位氢以大小相近的氟原子取代而合成Fu,作为尿嘧啶的抗代谢物以达到有选择性地抗癌作用。FU对小鼠白血病L1210、L615、腺癌755等多种动物移植性肿瘤有抑制作用。瘤细胞对它与阿糖胞苷、甲氨蝶呤、巯嘌呤、环磷酰胺和卡氮芥等常用抗癌药无交叉抗药。FU在组织中转变为5-氟脱氧尿嘧啶核苷单磷酸酯(FDUMP)和5-氟尿嘧啶核苷三磷酸酯(FUTP)。FDUMP通过与胸腺嘧啶核苷酸合成酶(TS)和5,10-次甲基四氢叶酸成复合物而抑制TS,造成细胞内胸腺嘧啶核苷酸缺乏,抑制DNA合成,导致细胞死亡。另一方面FUTP作为RNA多聚酶的底物而掺入RNA,影响RNA的正常合成和功能。

      在组织培养中胸腺嘧啶核苷(TdR)能逆转FU对细胞的毒性,故多年来认为FU对DNA的影响为其抑制细胞生长的首要作用机制。但发现TdR并不能完全逆转FU的细胞毒作用,且还发现FU和TdR合并时,显著地提高FU掺入RNA而提高FU的抗癌作用。L1210白血病细胞与6—H3—5FU培养22小时后,106Cell中有80fmol的FDUMP-TS-5,10CH2-H4叶酸的复合物,而有400fmol的FU结合至RNA中,因此强调了FU掺入RNA对其抗肿瘤作用的重要性。FU是细胞周期特异性药物,对S相作用最显著。


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