噻二唑的應用

噻二唑一般指2-巰基-5-甲基-1,3,4-噻二唑。2-巰基-5-甲基-1,3,4-噻二唑是一種白色晶體粉末，是合成抗生素藥物頭孢唑啉鈉的重要中間體，具有重要的工業和醫用價值。

頭孢西酮鈉(Cefazedone)屬于一代注射頭孢類抗生素，對各種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌包括金黃色葡萄球菌、鏈球菌、腸道球菌的療效均優于同類藥物—頭孢唑啉和頭孢噻吩，耐藥性亦明顯優于后者，是經典的廣譜抗生素，抗菌譜廣，臨床應用廣泛。在國外7個國家、35個醫院參加的共計732例患者的臨床研究試驗結果表明，頭孢西酮對于革蘭式陽性菌和陰性菌引起的泌尿系統感染、呼吸道感染、外科-皮膚感染、婦科感染、膽道-腹部感染、各種復雜感染以及在新生兒的預防和治療作用的有效率均在90％以上。

CN201510398276.4提供一種生產條件溫和、生產工藝簡單、副反應少、產品收率和純度高的新型頭孢類抗感染藥物頭孢西酮鈉的合成方法。

噻二唑生產廠家提醒您本發明是采用以下技術方案來實現的。

一種新型頭孢類抗感染藥物的合成工藝，其特征在于包括以下步驟：

(1)以3,5-二氯-4-吡啶酮-1-乙酸(式Ⅰ)和2-巰基-5-甲基-1,3,4-噻二唑(式Ⅱ)為原料合成的硫酯化合物(式Ⅲ)的制備：

將3,5-二氯-4-吡啶酮-1-乙酸(式Ⅰ)和2-巰基-5-甲基-1,3,4-噻二唑(式Ⅱ)溶于有機溶劑中，加入有機堿，室溫攪拌反應1小時，再緩慢滴加溶有催化劑的有機溶劑溶液，1-2小時內滴加完畢，控溫20-25℃攪拌反應1-2小時，過濾，濾液降溫冷卻10℃以下，析出結晶，抽濾，干燥，即得硫酯化合物(式Ⅲ)；

(2)頭孢西酮鈉(式Ⅳ)的制備：

在氮氣的保護下，將7-ACA和碳酸氫鈉加入水和乙醇的混合溶劑中，攪拌使溶解，加入步驟(1)所制得的硫酯化合物(式Ⅲ)，控制溫度進行反應，再用碳酸氫鈉調節pH值；活性炭脫色，結晶，過濾，洗滌，干燥，得產品頭孢西酮鈉(式Ⅳ)。